18 янв. 2009 г.

ТОБРАДЕКС® (TOBRADEX)

Alcon Pharmaceuticals S01C A01
Alcon-Couvreur
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
кап. глаз. фл.-капельн. Дроп-Тейнер® 5 мл, № 1
Тобрамицин .............................................. 3 мг/мл
Дексаметазон ........................................... 1 мг/мл
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия сульфат безводный (Е514), тилоксапол, гидроксиэтилцеллюлоза, кислота серная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная.

мазь глаз. туба 3,5 г
Тобрамицин .............................................. 3 мг/г
Дексаметазон ........................................... 1 мг/г


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА


глазные капли и мазь, содержащие в качестве активных ингредиентов дексаметазон и тобрамицин.
Дексаметазон — сильнодействующий ГКС, оказывающий выраженное противовоспалительное действие с минимальным минералокортикоидным эффектом.
ГКС оказывают свое противовоспалительное действие посредством угнетения адгезивных молекул эндотелиальных клеток сосудов, ЦОГ (1 или 2) и выделения цитокинов. В результате уменьшается образование медиаторов воспаления и угнетается адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, что предотвращает их проникновение в воспаленные ткани глаза.
Тобрамицин — быстродействующий бактерицидный антибиотик из группы аминогликозидов, эффективный в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Его действие обусловлено угнетением комплекса полипептидов и процессов синтеза в рибосомах бактериальных клеток.
Во время клинических исследований тобрамицин доказал свою эффективность при лечении поверхностных инфекций глаз, вызванных такими патогенными микроорганизмами как:
грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (включая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к метициллину); другие коагулазонегативные виды Staphylococcus; Streptococcus рnеитоnіае (включая штаммы, устойчивые к метициллину); другие виды Streptococcus.
Установлено, что многие штаммы стафилококков, устойчивые к метициллину, устойчивы и к тобрамицину (и другим аминогликозидным антибиотикам). Но эти штаммы (устойчивые согласно критическим значениям МПК) стафилококков как правило реагируют на местное лечение тобрамицином;
грамотрицательные бактерии — Acinetobacter spp; Citrobacter spp; Enterobacter spp; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella рnеumоnіае, Moraxella spp.; Morganella morganii, Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Исследования чувствительности бактерий продемонстрировали, что в некоторых случаях микроорганизмы, устойчивые к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину. У значительной части патогенной микрофлоры резистентность к тобрамицину еще не развилась, тем не менее, ее развитие возможно в случае длительного применения препарата.
Системное всасывание дексаметазона после местного применения Тобрадекса низкое. Уровни максимальных концентраций в плазме крови колеблются от 220 до 888 пг/мл (в среднем 555±217 пг/мл) после закапывания 1 капли Тобрадекса в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 дней. Приблизительно 60% всосавшейся дозы дексаметазона выводится с мочой в виде 6-в-гидрогидексаметазона. Неизмененный дексаметазон в моче не выявлен. Период полувыведения из плазмы крови относительно короткий — 3–4 ч. Дексаметазон приблизительно на 77–84% связывается с альбумином плазмы крови. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/ч/кг, а объем распределения — от 0,576 до 1,15 л/кг.
Системное всасывание тобрамицина после местного офтальмологического применения низкое. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, которым закапывали глазные капли Тобрадекс в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 суток. Наивысший измеренный уровень составлял 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности.
Незначительно (менее 10%) связывается с белками плазмы крови. Тобрамицин быстро и в неизмененом состоянии экскретируется в мочу посредством преимущественно клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 2 ч (с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг).

ПОКАЗАНИЯ


воспаления глаз, чувствительные к терапии стероидами, при которых показано применение ГКС и существует поверхностная бактериальная инфекция или риск развития бактериальной инфекции глаза (конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глазного яблока, хронический увеит переднего отдела и поражение роговицы, вызванные химическими, радиационными или тепловыми ожогами, или попаданием инородных тел).
Лечения воспалительных процессов и профилактика возникновения инфекции после операции удаления катаракты.

ПРИМЕНЕНИЕ


Препарат предназначен только для офтальмологического применения.
Применение у подростков и взрослых, включая людей пожилого возраста
Одну или две капли закапывают в конъюнктивальний мешок(ки) каждые 4–6 ч. Во время первых 24–48 ч дозу можно повышать до одной или двух капель каждые 2 ч. Частоту применения препарата следует постепенно снижать при улучшении клинической картины.
При тяжелых заболеваниях закапывать одну или две капли каждый час до тех пор, пока воспаление не будет контролироваться, и постепенно снизить частоту применения до 1–2 капель каждые 2 ч на протяжении 3 дней; после этого закапывают 1–2 капли каждые 4 ч на протяжении 5–8 дней, и в конце, 1–2 капли ежедневно в течение 5–8 последних дней терапии, в случае необходимости.
После операции по удалению катаракты назначают по 1 капле 4 раза в сутки, начиная от дня операции и продолжая в течение 24 дней.
Лечение можно начать за день до операции с 1 капли 4 раза в сутки, продолжая закапывать по 1 капле после операции, и потом 4 раза в сутки в течение 23 дней. При необходимости частоту применения препарата повышают до 1 капли каждые 2 ч на протяжении первых 2 дней терапии.
Рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление. После инстилляции рекомендуется плотно зажмурить веки и провести окклюзию носослезного канала. Это снижает системную абсорбцию препарата и риск развития системных побочных эффектов.
Небольшое количество мази (полоска длиной приблизительно 1,5 см) вносят в конъюнктивальный мешок(ки) пораженного глаза (глаз) до 3–4 раз в сутки. Частоту применения препарата следует постепенно снижать по мере улучшения клинической картины. Срок применения определяют индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. Глазную мазь можно использовать на ночь в сочетании с применением глазных капель Тобрадекс на протяжении дня. После применения мази рекомендуется осторожно прикрыть веки для снижения системной абсорбции препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ


повышенная чувствительность к компонентам препарата, эпителиальный кератит, вызванный вирусом herpes simplex (древовидный кератит); ветряная оспа и прочие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы; микобактериальные инфекции глаза, вызванные кислотоустойчивыми бактериями, такими как Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae или Mycobacterium avium; грибковые инфекции глаз; нелеченная гнойная инфекция глаза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ


в клинических исследованиях свыше 600 пациентов получали глазные капли Тобрадекс, которые вводили до 6 раз в сутки. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных эффектах, связанных с применением препарата. Наиболее частым побочным эффектом было ощущения дискомфорта в глазах (1,7%).
При проведении клинических исследований глазных капель Тобрадекс были получены сообщения о следующих побочных эффектах, которые оценивались как бесспорно, вероятно или возможно связанные с лечением. Их возникновение было частым (1,7%), или редким (менее чем 1,0–0,5%).
Частые: дискомфорт в глазах (временное жжение или покалывание после закапывания).
Редкие: зуд в глазах, повышение внутриглазного давления, гиперемия глаз, точечный кератит, эритема, повышенное слезоотделение, отек и зуд век.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ


возможно возникновение перекрестной чувствительности к другим аминогликозидным антибиотикам; в случае возникновения реакций гиперчувствительности следует прекратить прием препарата и провести соответствующее лечение. Продолжительное применение (более 24 дней) или повышение частоты приема может привести к глазной гипертензии/глаукоме с повреждением зрительного нерва и ухудшением остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза.
У чувствительных пациентов может повышаться внутриглазное давление даже после применения в обычных дозах. Наблюдалось развитие вторичной инфекции после использования комбинации стероидов и противомикробных средств. Грибковые инфекции роговицы особенно активно развиваются при продолжительном применении стероидов. Следует учитывать возможность грибковой инвазии при любом стойком образовании язв роговицы и при применении стероидов. Вторичная бактериальная инфекция глаза может также возникнуть в случае угнетения реакции организма на инфекцию. Назначение терапии кортикостероидами может маскировать или усиливать активность острых гнойных инфекций глаза. Известно, что при наличии заболеваний, которые приводят к истончению роговицы или склеры, местное применение стероидов может послужить причиной перфорации.
У некоторых пациентов может развиться повышенная чувствительность к аминогликозидам, которая обычно проявляется зудом век, припухлостью, эритемой конъюнктивы. В случае возникновения реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата. ГКС для офтальмологического применения могут замедлять заживление ран роговицы.
Так как Тобрадекс глазные капли содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта, препарат может вызывать раздражение глаз, а также обесцвечивать мягкие контактные линзы. Таким образом, перед применением препарата Тобрадекс пациенты должны снять контактные линзы и не пользоваться ими еще 15 мин после инстилляции препарата. Пациентам следует посоветовать не носить контактные линзы при наличии глазной инфекции.
Как и в случае применения других глазных капель, временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.
Безопасность применения препарата в период беременности и кормления у грудью не установлена. Исследование аминогликозидов (включая тобрамицин) у беременных при пероральном и парентеральном применении не обнаружило какого-либо риска для плода. Однако, несмотря на это, аминогликозиды проникают через плаценту, поэтому в случае применения аминогликозидов в период беременности следует принять во внимание возможность их влияния на плод или на новорожденного. Тобрадекс следует применять в период беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения препарата для матери будет преобладать над потенциальным риском для плода.
При системном применении тобрамицин попадает в грудное молоко в количестве, представляющем риск негативного влияния на грудного ребенка. Системное применение ГКС приводит к их появлению в грудном молоке и может угнетать рост, влиять на продукцию эндогенных ГКС или вызвать другие нежелательные эффекты. Неизвестно, может ли местное применение капель Тобрадекс служить причиной системной абсорбции, достаточной для появления определенных количеств препарата в грудном молоке. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью на время применения Тобрадекса.
Получены данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте старше 1 года, которым препарат закапывали на протяжении 7 дней для лечения воспалительных заболеваний глаза бактериальной этиологии. Препарат можно применять у детей, которым требуется проведение операции по удалению катаракты.
Тобрадекс не исследовался у пациентов с нарушениями функции печени и почек. Однако ввиду низкой системной абсорбции тобрамицина и дексаметазона после местного применения препарата, нет необходимости в коррекции дозы.
Перед использованием флакон следует хорошо встряхнуть. Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо избегать касания век или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ


были сообщения о взаимодействии отдельных компонентов после системного применения. Тем не менее системная абсорбция тобрамицина и дексаметазона настолько низкая, что риск любого взаимодействия минимальный.
В случае сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10 мин между их применением.

ПЕРЕДОЗИРОВКА


возможными клиническими симптомами передозировки Тобрадекса являются точечный кератит, эритема, повышенное слезоотделение, отек и зуд век. В случае передозировки Тобрадекса при местном применении следует вымыть излишек препарата из глаз теплой водой.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ


при температуре до 25 °С. Не замораживать. Флакон хранить в вертикальном положении, плотно закрытым. Срок пригодности флакона после его открытия — 4 нед.

Комментариев нет:

Отправить комментарий

Постоянные читатели